光诱导氟代生物活性小分子的高效合成

一、成果基本信息

二、成果简介

本项目属于含氟药物的合成领域。将氟原子引入到药物先导分子之中是新药研发的重要策略之一。但存在难以在具有多种官能团的生物活性分子中高效、选择性、绿色环保地引入含氟基团的问题。针对上述问题， 本项目围绕着运用绿色、温和的现代光反应技术在生物活性分子（如氨基酸、核苷、喹诺酮、香豆素、黄酮等）当中高效地引入含氟基团，从而改善分子的代谢稳定性、增加脂溶性、提高活性等性质的研究目标，取得了系列创新成果：发展了多种原创性合成含氟核苷、喹诺酮、香豆素、黄酮、氨基酸方法：在国际上首次利用溶剂和氟烷基碘代物的弱相互作用诱导产生氟烷基自由基，完成了多种含氟杂环、氨基酸的合成，这也是合成这些化合物最为绿色的方法；首次利用简单的有机膦催化，实现了碘二氟乙酸乙酯和烯烃的偶联反应；首次应用弱相互作用诱导产生的自由基和含氟砌块偶联，从而在药物结构中高效引入二氟羰基这一重要结构；首次利用底物和氟烷基碘代物的弱相互作用合成了尿嘧啶核苷、胞嘧啶核苷的含氟衍生物。

三、成果转化预期：

本项目为含氟生物活性分子的绿色、高效合成提供了系列成熟、简便的方法，促进了含氟关键药物的合成，将有效推进含氟药物的研发，为提高人民的健康水平发挥积极的作用。该方法操作简便，经济、绿色环保、原子经济性好，且具有十分优异的官能团兼容性以及反应多样性，得到的产物在生命科学、医药、以及材料科学有着十分广泛的应用。

 特别声明

1.本公告仅对成果进行推介，接受意向方咨询与洽谈，以上介绍中的内容仅供参考。

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项目联系人 ：赵经理  

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